分離不能の結晶多形混合物をMicroEDで構造決定、スペラファーマとリガクが実証

スペラファーマ（大阪市）とリガク、Rigaku Europe SEは2026年2月17日、透過型電子顕微鏡（TEM）を使う3D ED/MicroED解析により、従来は分離が不可能とされていた結晶多形混合物の構造決定に成功したと発表しました。対象はカソピタントメシル酸塩のForm1とForm3です。

MicroEDはナノサイズの結晶に電子線を照射して回折データを取得し、分子の並び方（結晶構造）を決める手法です。今回の手法では、混合物中に無数に存在するナノ結晶から狙った結晶だけを選択して測定し、物性が酷似して分離できない多形混合物でも解析を進めました。

背景として、一般的なX線構造解析は単一結晶や高純度試料が前提となり、混合物では構造決定が難しい場面がありました。MicroEDで混合状態のまま構造情報を得られる可能性が示されたことで、創薬・製薬のCMC（製造・品質管理）領域を含む結晶構造解析の選択肢が広がります。

今後は、今回の成果を踏まえ、分離や結晶化がボトルネックとなる開発案件での適用範囲拡大や、解析フローの標準化が進むかが焦点になりそうです。